Viimastel aastatel on leitud, et endokannabinoidsüsteemil on oluline modulatoorne ülesanne ajutegevuse, sisesekretsiooni ja immuunkudede talitluses.

See tundub kandvat tähtsat reguleerivat rolli paljunemisfunktsiooni ja stressitaluvusega seotud hormoonide sekretsioonis.

Nimetatud süsteemi olulised elemendid on järgmised: endokannabinoidretseptorid (tüübid CB1 ja CB2), nende endogeensed ligandid (N-arahidonoüületanolamiid, 2-arahidonoüülglütserool), nende sünteesi ja lagundamisega seotud ensüümid, samuti kannabinoidantagonistid.

Inimeste organismis kontrollib see süsteem ka energiahomoöstaasi ning mõjutab peamiselt kesknärvisüsteemi toidu tarbimise keskuste talitlust ja seedetrakti toimimise aktiivsust. Endokannabinoidsüsteem ei reguleeri üksnes toidu tarbimise kesk- ja perifeerseid mehhanisme, vaid ka lipiidide sünteesi ning ringlust maksas ja rasvkoes ning samuti glükoosiainevahetust lihasrakkudes.

On tõestatud, et uus selektiivne kesk- ja perfifeerne kannabinoid-1 (CB1) retseptori blokaator rimonabant aitab alandada kehakaalu ja vähendab südame-veresoonkonna haiguste riski ülekaalulistel patsientidel, suurendades HDL-kolesterooli ja adiponektiini sisaldust veres ning vähendades LDL-kolesterooli, leptiini ja C-reaktiivse valgu (põletikueelne marker) kontsentratsiooni. Seetõttu on võimalik spekuleerida CB1-antagonistide tulevase kliinilise kasutamise üle vahendina gonadotropiini pulsatiivse aktiivsuse ja viljastumisvõimekuse parandamiseks, samuti südame- veresoonkonna haiguste ja II tüüpi diabeedi (suhkurtõve) ennetamiseks.

Praegu taotletakse hinnanguid CB1-retseptorite antagonistidena toimivatele ravimitele (dronabinool, deksanabinool), et kasutada neid neurodegeneratiivsete häirete (Alzheimeri ja Parkinsoni tõbi), epilepsia, ärevuse ja insuldi raviks.